Фармакокинетика 68Ga-NODA-аминоглюкозы в организме мышей с карциномой Эрлиха

Разработка новых туморотропных радиофармацевтических лекарственных препаратов (РФЛП) для конкретных клинических целей является одной из приоритетных задач ядерной медицины. Рост числа ПЭТ-центров в России диктует необходимость поиска РФЛП, внедрение которых в онкологическую практику позволит снизить стоимость процедуры ПЭТ и повысить доступность современных методов диагностики для населения нашей страны. Целью данной работы стало изучение фармакокинетических свойств нового соединения на основе NODA-аминоглюкозы и генераторного радионуклида галлия-68 (68Ga-NODA-АГ). Исследование проводили на интактных беспородных мышах и мышах с перевитой подкожно карциномой Эрлиха. Концентрацию 68Ga-NODA-АГ определяли методом прямой радиометрии. Также были рассчитаны периоды биологического и эффективного полувыведения 68Ga-NODA-АГ из органов и тканей. Эффективность связывания 68Ga с NODA-АГ составила более 95%. Радиохимические примеси не превышали 5%. Удельная активность 68Ga-NODA-АГ в опухоли снижалась с 3,19 %/г в срок 5 мин до 0,93 %/г, 0,34 %/г и 0,31 %/г через 1, 2 и 3 ч после введения. Относительно медленное выведение 68Ga-NODA-АГ из опухолевой ткани определяло повышенное накопление активности в опухоли по сравнению с окружающими органами и тканями. Элиминация препарата из организма осуществлялась через почки. Особо стоит отметить низкую концентрацию 68Ga-NODA-АГ в головном мозге и сердце. Накопление активности у мышей с опухолью было ниже, чем у интактных животных преимущественно в начальные сроки эксперимента. Значения периодов биологического и эффективного полувыведения из всех органов и тканей, за исключением головного мозга, у мышей с карциномой Эрлиха были выше, чем у интактных мышей. Таким образом, параметры фармакокинетики 68Ga-NODA-АГ являются оптимальными для диагностических препаратов.